2022年2月7日，北京大学药学院天然药物及仿生药物国家555000a公海会员中心黎后华研究员团队在国际著名期刊《Angewandte Chemie International Edition》上在线发表最新研究成果：“Enantioselective Total Synthesis of Hyperforin and Pyrohyperforin”。
Hyperforin (贯叶金丝桃素)作为贯叶连翘 (圣约翰草)的有效成分，在1971年被首次分离鉴定，目前在欧美被广泛用做保健品用于缓解轻、中度抑郁症，具有显著的抗抑郁作用。进一步研究表明hyperforin还具有良好的抗菌、抗肿瘤和减肥效果，但其自身目前也面临作用靶点不明确、结构稳定性差、水溶性低等成药性问题。近50年来，针对hyperforin的合成改造和药效机制研究，一直是国际上的前沿和热点领域。黎后华团队受hyperforin生源合成路线的启发，发展了一条新颖的汇聚式合成路线。最终，作者从商业易得原料出发，成功实现了hyperforin和pyrohyperforin的9步不对称全合成。该工作有望进一步实现hyperforin化学探针合成，并为后续基于化学蛋白质组学的hyperforin靶点和作用机制研究打下基础。
博士研究生吉云鹏和科研助理洪本科为论文的共同第一作者，黎后华研究员为通讯作者。该工作得到国家重点研发计划，国家自然科学基金以及中组部高层次人才等项目资助。
左起：黎后华 (研究员)、吉云鹏 (博士研究生)
原文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202116136
【作者简介】
黎后华，研究员，博士生导师。现任北京大学药学院化学生物学系，跨学部化学生物学交叉中心，天然药物及仿生药物国家555000a公海会员中心PI。长期从事天然药物合成、基于疾病表型的天然产物库筛选以及后续靶点和作用机制研究。自2019年4月回国开展独立工作以来，以通讯或共同通讯作者身份在Chem、Angew. Chem. Int. Ed. 等国际重要学术期刊上发表多篇学术论文。国家海外高层次人才引进计划入选者，2022年Thieme Chemistry Journals Award。
天然药物及仿生药物国家555000a公海会员中心 供稿
